OSN-SAbstraktOSN-E

Nejselektivnější z thymoleptik I. generace co do účinku na zpětné vychytávání serotoninu, čímž se jeho indikace blíží thymoleptikům III. generace, na rozdíl od nich však není zbaven anticholinergních nežádoucích účinků. Používá se pro léčení depresivních stavů.

 

OSN-STerminologieOSN-E

generický název: clomipraminum, clomipramini hydrochloridum

 

OSN-SSynonymaOSN-E

Speciality: Anafranil, Hydiphen

 

OSN-SKlasifikační kódyOSN-E

ATC klasifikace: N06AA04

 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Clomipramin v plazmě

 

OSN-SStrukturaOSN-E

vzorec - molekulová hmotnost:    C19H23ClN2 – 314,9

přepočítavací faktory:                  µg/l * 3,176 = nmol/l

                                                nmol/l * 0,3149 = µg/l

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Clomipramin je rychle a úplně absorbován po podání p.o., ale podléhá výraznému first-pass N-demetylaci na hlavní aktivní metabolit, kterým je monodesmetylclomipramin. Clomipramin a monodesmetylclomipramin jsou dále metabolizovány 8-hydroxylací N-oxidací a konjugací. Kolem 10 až 15 % dávky je vyloučeno močí během 24 hodin. Z tohoto množství je méně než 0,2 % nezměněného clomipraminu nebo monodesmetylclomipraminu. Celkem 45 až 60 % dávky je vyloučeno močí během 14 dnů a kolem 20 až 30 % je pomalu vylučováno stolicí. Plazmatické koncentrace clomipraminu a desmetylclomipraminu se značně liší mezi jednotlivými pacienty.

Steady state je obvykle dosažen během 1 až 2 týdnů, ale monodesmetylclomipramin se může kontinuálně akumulovat 6 týdnů nebo déle. 8-hydroxyclomipramin a 8-hydroxydesmetylclomipramin mohou být detekovány v plazmě během chronické léčby vysokými dávkami ve vyšších koncentracích.

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

20 - 84 hodin, průměrně 36 hodin, poločas eliminace je snížen u dětí.

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

Clomipramin                             90 - 95 %

Monodesmetylclomipramin         97 - 99 %

 

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Zvyšuje účinek antihypertenziv, léčiv s tlumivým účinkem na CNS, anticholinergik, snižuje účinnost antiepileptik, zvyšuje toxicitu levothyroxinu, současné podávání ihibitorů MAO vede k závažným nežádoucím účinkům, současné podání barbiturátů výrazně snižuje plazmatické hladiny léčiva.

 

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor