OSN-SAbstraktOSN-E

Účinné antiarytmikum s řadou nežádoucích účinků (negativně inotropní efekt, zácpa, retence moče, proarytmický účinek při kombinaci s jinými farmaky, hypotenze).

OSN-STerminologieOSN-E

Generický název: disopyramidum

OSN-SSynonymaOSN-E

Speciality: Korapeis, Rythmodan, Rytmilen, Norpace

OSN-SKlasifikační kódyOSN-E

ATC klasifikace: C01BA03

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Disopyramid v plazmě

OSN-SStrukturaOSN-E

vzorec: C₂₁H₂₉N_3O

molekulová hmotnost: 339,48

přepočítavací faktory: mg/l * 2,946 = µmol/l

µmol/l * 0,3395 = mg/l

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Rychle a téměř úplně se absorbuje po perorálním podání a distribuje se ve většině tělesných prostorů. Biologická dostupnost kolem 80 %. Hlavní metabolit je N-monodesizopropyldizopyramid, který má aktivitu asi poloviční proti dizopyramidu. Do 50 – 60 % dávky se vylučuje močí během 5 dnů v nezměněné formě přibližně 20 – 30 % jako desalkylovaný metabolit a přibližně 10 – 15 % dávky se vylučuje stolicí. Dealkylace v poloze N probíhá v játrech, vzniká N-dealkylovaný metabolit, který má asi 25 % antiarytmickou účinnost proti dizopyramidu.

Čas k dosažení peaku a steady state:

Čas k dosažení peaku je 2 - 3 hodiny po podání p.o., u dětí 0,5 - 3 hodiny (LG244). Steady state u dospělých je dosažen po jednom až dvou dnech při opakovaném podávání. U nemocných s vážným poškozením renálních funkcí nebo po akutním infarktu myokardu za více než 2 dny při opakovaném podávání p. o.

Obvyklé dávkování: úvodní dávka u dospělých 300 mg p.o., udržovací dávka u dospělých 400 – 800 mg na den p. o., obvyklý dávkovací interval je 6 hodin, sérové koncentrace až do 7,5 mg/l tj. do 22 µmol/l jsou někdy nutné pro odstranění ventrikulárních arytmií. Vzhledem k velkým interindividuálním variacím ve vazbě na proteiny není možné odhadnout koncentraci "volného" léku v aktivních místech pomocí měření celkové plazmatické koncentrace. Dávkování je nutné upravit u poruchy renálních funkcí (prodloužení intervalu podávání)

OSN-SDistribuční objemOSN-E

Okolo 0,7 l/kg, volný lék okolo 2 l/kg (LG316), 0.8 l/kg (LG244).

OSN-SBiologický poločasOSN-E

U dospělých 4.5 – 9 hodin, při renální insuficienci 8 – 43 hodin.

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

Vazba na proteiny 10 – 65 % a závisí na koncentraci.

OSN-SZpůsob vylučování nebo metabolismuOSN-E

Močí se vylučuje až 80 % léčiva.

OSN-SAktivní metabolityOSN-E

N-desisopropyldisopyramid

OSN-SClearanceOSN-E

Kolem 0,5 do 2 ml/min/kg (v závislosti na dávce), volný lék okolo 6 ml/min/kg.

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Současné léčba fenytoinem může vést ke snížení koncentrace disopyramidu. Efekt disopyramidu se může kumulovat s efektem jiných antiarytmik (lidokain, prokainamid).

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor