OSN-SAbstraktOSN-E

Lidokain - lokální anestetikum používané jako antiarytmikum pro ventrikulární (nikoli supraventrikulární) arytmie. Aktivní metabolit MEGX se rovněž monitoruje.

 

 

 

OSN-STerminologieOSN-E

Lidocainum (též Lignocaine v anglosaské liter.)

 

OSN-SSynonymaOSN-E

speciality: Lidocain, Xylocain

 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Lidokain v plazmě

 

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost: C14H22N2O – 234,3

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Rychle se absorbuje z GIT, mukózních membrán a po podání i.m. Biologická dostupnost po podání p.o. je nižší vzhledem k first-pass metabolismu. Močí se vylučuje kolem 3 % podané dávky v nezměněné formě zejména je-li moč kyselá. Metabolity a jejich vylučování viz LG316. Metabolismus a eliminace se snižuje při onemocněních. Při srdečním selhávání mohou vést dlouhodobé infúze lidokainu k zvýšení plazmatických hladin o 50 % s projevy útlumu CNS. U nemocných s onemocněním jater klesá clearance lidokainu a toxicita se může projevit při běžném dávkování. Čas k dosažení peaku při i.v. aplikaci 6-12 hodin.

 

Obvyklé dávkování:

 

Počáteční dávka

·         dospělí                                 200 - 300 mg

·         dospělí (srdeční selhávání)      100 - 160 mg

·         dospělí (cirhotici)                   200 - 300 mg

·         děti                                      1 - 5 mg/kg

 

Udržovací dávka

·         dospělí                                 1,5 – 3,0 mg/min

·         dospělí (srdeční selhávání)      0,9 – 1,8 mg/min

·         dospělí (cirhotici)                   0,9 – 1,8 mg/min

·         děti                                      1,0 – 2,0 mg/min

 

Aplikační formy: injekce 40 mg ve 2 ml, spray

 

OSN-SDistribuční objemOSN-E

1 - 2 l/kg

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

Po iniciálním podání je poločas asi 10 minut (efekt first pass metabolismu). Během dávkování poločas v plazmě 1-2 hodiny, zvyšuje se při jaterním onemocnění a AIM, metabolity až 10 hodin.

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

Celkem asi 70 %, zejména na alfa-1-kyselý glykoprotein, méně na albumin.

 

OSN-SAktivní metabolityOSN-E

Monoetylglycinxylidid (MEGX), glycinxylidid (GX), oba se mohou akumulovat a vést k toxickým příznakům.

 

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Barbituráty a fenytoin zvyšují metabolismus a mohou vyvolat snížení koncentrace lidokainu. Zvýšení koncentrací způsobují naopak propranolol, cimetidin, norepinefrin.

 

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor