OSN-SAbstraktOSN-E

Prokainamid - antiarytmikum, aktivní metabolit N-acetylprokainamid se rovněž monitoruje.

 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Prokainamid v plazmě

 

OSN-SStrukturaOSN-E

vzorec: C13-H21-N3-O

molekulová hmotnost: 235,33

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Po podání per os je rychle vstřebáván a je distribuován ve většině tělesných prostorů. Biologická dostupnost je 75 - 95 % . Hlavní metabolit je N-acetylprokainamid (acecainid), který má podobné farmakologické účinky jako prokainamid. Acetylace prokainamidu je ovlivněna geneticky. Až 80 % dávky se vylučuje močí u normálních jedinců během 24 hodin, přibližně 50 až 60 % v nezměněné formě a do 30 % jako N-acetylprokainamid (jeho podíl klesá u pomalých acetylátorů). Ostatní metabolity jsou : monodesetylprokainamid, monodesetyl-N-acetylprokainamid. Acetylace na hlavní metabolit N-acetylprokainamid (NAP) probíhá v játrech účinkem enzymu N-acetyltransferázy.

 

Čas k dosažení peaku a steady state: peak je dosažen za 1 až 2 hodiny po podání p.o. nebo za 0,5 hodiny po podání i.m. Při intravenózní dávce je peak dospělých dosažen za 15 až 30 minut. U lékových forem s pomalým uvolňováním je peak po p.o. podání dosažen za více než 2 hodiny. Steady state u dospělých (bez úvodní dávky ) je dosažen při normálních renálních funkcích za 15 až 25 hodin, při poruše renálních funkcí za 30 až 65 hodin.

 

Obvyklá udržovací dávka 0,5 až 1 g prokainamidu ve formě hydrochloridu p.o. každé 4 až 6 hodin tj. přibližně 3 mg/kg za hodinu u dospělých bez poškození renálních funkcí, s mírným poškozením renálních funkcí 2 mg/kg za hodinu a se závažným poškozením renálních funkcí u edému plic nebo kardiogeního šoku 1 mg/kg za hodinu.

 

OSN-SDistribuční objemOSN-E

1,7 – 2,4 l/kg

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

U dospělých při normálních renálních funkcích 3 až 5 hodin, N-acetylprokainamid 6 až 10 hodin, při poruše renálních funkcí je poločas prokainamidu 6 až 13 hodin (LG213 uvádí2-6 hodin), N-acetylprokainamid 10 až 40 hodin, (LG213 uvádí 8 hodin). Poločas klesá ve stáří.

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

Přibližně 15 %

 

OSN-SAktivní metabolityOSN-E

NAP (viz výše)

 

OSN-SClearanceOSN-E

Clearence plazmatická přibližně 5 až 15 ml * minuta-1*kg-1

 

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor