OSN-SAbstraktOSN-E

Digoxin je srdeční glykosid, měření koncentrace se používá pro terapeutické monitorování (prevence poddávkování a předávkování u pacientů s renálním selháním, starších osob, při současném podávání chinidinu).

 

OSN-STerminologieOSN-E

generický název: digoxinum

 

OSN-SSynonymaOSN-E

Speciality: Digoxin, Lanicor

 

OSN-SKlasifikační kódyOSN-E

ATC klasifikace: C01AA05

 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Digitoxin

Digoxin v plazmě

Digoxinu-podobné imunoreaktivní faktory

 

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost:  C41H64O14 - 780.9

 

V národním číselníku je vyjadřováno v nmol/l. Přepočet: µg/l = 0,781 * nmol/l nmol/l = 1,28 * µg/l

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Po podání p.o. je dostupnost digoxinu variabilní, absorpce hlavně v tenkém střevě, je ovlivněna vlastnostmi lékové formy, klesá po příjmu potravy a při průjmu. Distribuce v tělesných prostorech je rychlá, v krvi je méně než 20 % celkového digoxinu. Až 80 % podané látky se vylučuje ledvinami během 7 dnů, během prvních 24 hodin po podání se eliminuje 27 % dávky. Zbytek se vylučuje stolicí prostřednictvím žluči, toto množství se může zvýšit při poklesu renálních funkcí. V moči je obvykle 80 – 90 % digoxinu v nezměněné formě. Nižší hladiny v krvi jsou u hyperthyreózy, zvýšené hladiny v krvi u hypothyreózy, renálního a srdečního selhání (snížení clearance léku). Malé děti (především do 2 let věku) tolerují vyšší hladiny (při hladinách 2,0 až 2,7 - výjimečně až 4,3 µg/l - se nevyskytují arytmie). Biologická dostupnost může být různá u různých preparátů (obvykle nad 70 %). Při podání i.v. je peak dosažen bezprostředně po podání, tato hodnota však nemusí odrážet koncentraci digoxinu ve tkáni a farmakologický efekt. Při podání p.o. je peak dosažen během 60 – 90 minut. Steady state je dosažen při normálních renálních funkcích během 5 – 7 dnů chronického podávání, u poruchy renálních funkcí může trvat déle.

 

Obvyklé dávkování:

úvodní dávka

dospělí

                   normální funkce ledvin         8 – 12               µg/kg i.v. 2-3xdenně

                   renální selhání                    5 -  8                 µg/kg i.v. 3xdenně

děti (2 až 10 roků)                                 20 – 30              µg/kg i.v.

děti (1 až 24 měsíců)                             30 – 45              µg/kg i.v. 3xdenně

novorozenci (0 až 4 týdny)                     17 – 25              µg/kg i.v. 3xdenně

 

udržovací dávkování

dospělí

                   normální funkce ledvin         125 – 500          µg/d    p.o. 1xdenně

                   renální selhání                    nutno individualizovat

děti (2 až 10 roky)                                 8 – 10                µg/kg/d p.o.

děti (1 až 24 měsíců)                             4 – 18                µg/kg/d p.o. 2xdenně

novorozenci (0 až 4 týdnů)                     8 – 10                µg/kg/d p.o. 2-3xdenně

 

 

OSN-SDistribuční objemOSN-E

Distribuční objem je 5 – 10 l/kg.

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

Průměrně 20-50 hodin, dospělí obvykle 40 hodin, nezralí novorozenci 56-88 hodin, novorozenci 35-42 hodin, malé děti 18-33, větší děti 12-24 hodin, prodloužení u osob s poruchou renálních funkcí až na 120 hodin.

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

20 – 40 % (průměrně 24 %)

 

OSN-SZpůsob vylučování nebo metabolismuOSN-E

Přednostní eliminace ledvinami - viz Distribuční objem a farmakokinetika

 

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

spirolakton                                         snížení clearance digoxinu

zahájení léčby chinidinem                    zvýšení digoxinu v séru

antacida                                             snížení absorpce

kaolin-pektinové preparáty                   snížení absorpce

cholestyramin                                     snížení absorpce

neomycin                                           snížení koncentrace

sulfasalazin                                        snížení koncentrace

anticholinergika                                  snížení koncentrace

kolestipol                                           snížení koncentrace

 

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor