OSN-SAbstraktOSN-E

Preparát ze skupiny benzodiazepinů používaný jako trankvilizér. Měření koncentrace pro účely posouzení toxicity.

 

OSN-STerminologieOSN-E

generický název: clonazepamum

 

OSN-SSynonymaOSN-E

speciality: Rivotril, Antelepsin, Klonopin.

 

OSN-SKlasifikační kódyOSN-E

ATC klasifikace: N03AE01

 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Clonazepam v plazmě

 

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost:  C15H10ClN3O3 - 315.7

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Distribuční objem 2-4 l/kg. Po podání p.o. se clonazepam rychle absorbuje, biologická dostupnost více než 80 %. Hlavní metabolická reakce je redukce nitroskupiny na 7-aminoclonazepam, která je následována acetylací na 7-acetaminoclonazepam. 7-aminoclonazepam je mírně aktivní a nachází se v plazmě v koncentracích podobných koncentracím clonazepamu. 3-hydroxylace clonazepamu a jeho dva metabolity se také mohou objevovat, pak následuje konjugace s kyselinou glukoronovou nebo sírovou. Méně než 1 % dávky se vylučuje v nezměněné formě močí během 24 hodin. Močová exkrece přestavuje asi 70 % dávky, jednak ve volné formě, jednak jako konjugáty, vylučování během 7 dnů, asi 50 % metabolitů tvoří 7-aminoclonazepam a 7-acetamidoclonazepam v moči. Peak v séru dosažen za 2 hodiny po požití dávky.

 

Obvyklé dávkování (Rivotril):

2.5 mg v 1 ml = 25 kapek:

dospělí : 30 - 60 gtt

malé děti : 15 - 30

kojenci:  5 - 10

Injekce 1 mg v 1 ml:

kojenci -  0.5 mg i.v. +D

dospělí - 1 mg i.v.

Tablety 0.5 mg nebo 2 mg v 1 tabletě:

dospělí: 0.02 - 0.15 mg/kg váhy = 4 - 8 mg ve 2 - 3 dávkách

kojenci: 0.5 - 1 mg ve 3 - 4 dávkách

batolata: 1.5 - 3 mg ve 3 - 4 dávkách

děti: 3 - 6 mg ve 3 - 4 dávkách

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

Plazmatický poločas 18 - 45  hodin. Aktivní metabolity mají delší poločasy eliminace. Poločas stoupá s věkem.

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

V plazmě 85 %.

 

OSN-SClearanceOSN-E

1 ml/min/kg

 

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Potencování sedativního a dechově depresivního účinku ostatních farmak ovlivňujících CNS, včetně alkoholu. Možnost oboustranného ovlivnění plazmatické hladiny clonazepamu, phenobarbitalu, phenytoinu. Při současném podávání nutnost vyšetření hladin.

 

 

 

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor