Abstrakt
Imipramin patří do skupiny tricyklických antidepresiv,
ABBOTT kalibruje na Imipramin, nad 80 % recovery je pro Amitriptylin,
Nortriptylin, Desipramin.
 
Terminologie
generický název: Imipraminum
 
Synonyma
Speciality: Melipramin, Presamine, Tofranil
 
Klasifikační kódy
 
Odkazy na jiné relevantní
dokumenty, další informace
 
Struktura
sumární vzorec - molekulová hmotnost: C19H24N2
– 280,4
                        
(Imipramin hydrochlorid: C19H24N2 *
HCl – 316,9)
 
přepočítávací faktory:
Imipramin:      
nmol/l * 0,2804 = µg/l
                       
µg/l * 3,566 = nmol/l
Nortriptylin:     
mg/l * 3796,5 = nmol/l
                       
nmol/l * 0,0002634 = mg/l
 
Farmakokinetika
Imipramin se rychle absorbuje po podání p.o. (absorbuje
se 29-77 % orálně podané látky), distribuuje se v řadě tkání, biologická
dostupnost kolem 50 %, je nutné počítat s interindividuální variabilitou. Čas k
dosažení peaku plazmatické koncentrace 0,5-2,0 hodin (LG244), čas dosažení
peaku u desipraminu je 2-6 hodin od podání. Podléhá first-pass metabolismu,
hlavně demetylací na aktívní metabolit desipramin. Nezměněno se močí vylučuje
kolem 10 % podané dávky, jinak se močí vylučuje řada metabolitů - viz Clarke.
Močí se celkem vyloučí během 24 hodin kolem 40 % podané dávky a do 72 hodin se
vyloučí kolem 70 %. Vylučování stoupá v kyselé moči. Kolem 20 % podané dávky se
eliminuje stolicí. Steady state je dosažen za 2-5 dnů (u desipraminu za 3-11
dnů, LG213).
 
Distribuční objem
Pro imipramin 10 - 20 l/kg.
 
Biologický poločas
Imipramin       
8 - 20 v plazmě (LG244, LG213) hodin, zvýšený u dětí, u starých osob a
při předávkování
Desipramin    10 -
35 hodin (LG213 udává 12-54 hodin)
Amitriptylin    
8  - 51 hodin (průměrně 28,
zvýšen u předávkování)
 
Vazba na proteiny
Amitriptylin     91 – 97 % v plazmě
 
Autorské poznámky