OSN-SAbstraktOSN-E

Antiepileptikum pro generalizované tonicko-klonické a parciální záchvaty.

OSN-STerminologieOSN-E

Primidonum

OSN-SSynonymaOSN-E

speciality: Lepsiral, Majsoline

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Primidon v plazmě

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost: C₁₂H₁₄N₂O₂ = 218,3

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Rychle se absorbuje po podání p.o., rychle se metabolizuje především v játrech na phenyletylmalonamid (PEMA), který má slabý antikonvulzivní účinek a mnohem pomaleji na výrazně účinný fenobarbital. Steady-state je dosažen asi po 48 hodinách. Tvorba fenobarbitalu je stimulována fenytoinem. Poločas fenobarbitalu je delší (3-4 dny) než poločas primidonu (6-12 hodin), takže u nemocných léčených primidonem může docházet k toxické akumulaci fenobarbitalu. Při dlouhodobé léčbě se vylučuje močí kolem 92 % denní dávky, z toho je 15–65 % (průměrně 42 %) v nezměněné formě, 16-65 % (průměrně 45 %) jako PEMA a 1-8 % (průměrně 5 %) jako fenobarbital a jeho hydroxylované metabolity a konjugáty. Vzhledem k úzkým terapeutickým rozmezím primidonu a interindividuální variabilitě metabolismu je důležité měření jak primidonu, tak fenobarbitalu v séru. Na počátku léčby trvá několik dní než se objeví fenobarbital v plazmě, během chronického podávání se může kumulovat spolu s PEMA.

OSN-SDistribuční objemOSN-E

U dětí po dávce p.o. kolem 0,6 l/kg

OSN-SBiologický poločasOSN-E

poločas eliminace:

6-12 hodin (firemní údaje Abbott)

3-20 hodin (průměrně 10, LG316)

(fenobarbital: 20 - 150 hodin, 3-4 dny, LG316)

(PEMA: 24 - 48 hodin, LG316)

OSN-SZpůsob vylučování nebo metabolismuOSN-E

Eliminace je rychlá během 24-40 hodin.

OSN-SClearanceOSN-E

Plazmatická clearance: po podání p.o. kolem 0,7 ml.min^-1.kg^-1

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Primidon snižuje efekt orálních antikoagulancií.

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor