Abstrakt
Salicylát
v plazmě
Odkazy na jiné relevantní
dokumenty, další informace
Patofyziologické mechanismy
ovlivňující koncentraci
Bilirubin může hladiny snižovat, azid sodný zvyšovat,
interference antikoagulancií.
Terapeutické meze
salicylová kyselina:
pro analgezii v plazmě: 145
- 724 µmol/l, tj. 20 - 100 mg/l
pro protizánětlivý efekt: 1086 - 2172 µmol/l, tj. 150 - 300 mg/l
nebo 1090
- 1450 µmol/l, tj. 150 - 200 mg/l
Peakové koncentrace po dávce kolem 9 mg/kg byly kolem
413 µmol/l resp. 420 µmol/l (tj. 57, resp. 58 mg/l) po 0,9, resp. 0,5 hodinách
(LG316), po dávce 3 - 5 g salicylové denně se dosahuje hladina 1086 - 2172
µmol/l, tj. 150 - 300 mg/l (LG316, firemní literatura Abbott), u dlouhodobé léčby chroniků kolem 434 µmol/l, tj. 60
mg/l.
Přímé následky abnormálních
koncentrací
Nausea, zvracení, hučení v uších, horečka, letargie,
koma, zřídka jde však o fatální komplikace. Salicylátová hepatitida se může
objevit již od koncentrací 1450 až 1800 µmol/l. U dětí se předpokládá účast
salicylátů v rozvoji hepatonekrózy v rámci Reyova syndromu; z tohoto důvodu je
podávání salicylátů u dětí nevhodné. Otrava salicyláty má výrazné metabolické
účinky. Salicyláty indukují rozpojení normální oxidativní fosforylace, které má
za následek zvýšení produkce CO2 a zvýšení bazálního metabolického
obratu až o 40 % s hyperventilací. Zvýšená stimulace dýchacího centra s
hyperventilací při hladinách salicylátů nad 2,9 mmol/l (400 mg/l). V pozdějších
stadiích otravy dochází k plicnímu edému, útlaku prodloužené míchy a respirační
acidóze. Salicyláty se jako silný aniont podílejí na rozvoji metabolické
acidózy, zvyšuje se koncentrace laktátu a pyruvátu v ECT, inhibují se enzymy
Krebsova cyklu a enzymy metabolismu aminokyselin. Respirační alkalóza vede ke
zvýšeným ztrátách sodíku, kalia a vody ledvinami. Přesun Na+ a K+
přes buněčnou membránu je inhibován, výsledkem je ztráta kalia z buněk a
retence sodíkových a vodíkových kationtů v buňkách. Klesá reabsorpce glukózy z
glomerulárního filtrátu, vyčerpávají se zásoby glykogenu, dochází k poruše
metabolismu glukózy a steatóze jater. U malých dětí vzniká hypoglykémie.
Další toxické účinky:
Periferní vazodilatace, pocení, hyperventilace,
hypertermie, abdominální bolesti, zvracení, později hypotermie, plicní edém,
hypoglykemie a steatosa jater, záchvaty, spontánní krvácení, halucinace, z
laboratorních nálezů je hypokalémie, respirační alkalóza, dehydratace a
metabolická acidóza, aktivita ALT a AST převyšuje normu 10x, pozitivita
ketolátek, může být hyperglykemie (vždy monitorovat při hladině salicylátů nad
1800 µg/l), bilirubin v séru se lehce zvyšuje, protrombinový čas se prodlužuje
na dvojnásobek, je normální sedimentace erytrocytů, abnormní vlny na EEG. Dávky
nižší než 150 mg/kg mají zanedbatelné účinky, dávky převyšující 500 mg/kg jsou
potenciálně letální (tj. u dospělých požití 25 - 30 g), závisí také na typu
tablet - potahované tablety s pomalým uvolňováním vedou k pomalejší absorpci i
při předávkování.
Závažnost projevů podle hladiny (LG361):
|
doba
od požití |
|
||
toxické
projevy |
6
hodin |
24
hodin |
36
hodin |
jednotka |
asymptomatické |
<3,3 |
<1,8 |
<1,1 |
mmol/l |
|
<450 |
<250 |
<150 |
mg/l |
střední |
4,7-6,5 |
2,9-4,0 |
1,8-2,4 |
mmol/l |
|
650-900 |
400-550 |
250-330 |
mg/l |
závažné |
>8,7 |
>5,4 |
>3,3 |
mmol/l |
|
>1200 |
>750 |
>450 |
mg/l |
Aktivní léčba u dospělých při hladinách nad 3621 µmol/l,
tj. 500 mg/l, u dětí při hladinách nad 2172 µmol/l, tj. nad 300 mg/l.
Léčba (LG361): nestačí diuretická léčba, musí se
dosáhnout alkalické pH moče. 500 ml 1,4 % NaHCO3 (167 mmol/l), 500
ml 5 % glukózy a 500 ml 0,9 % NaCl (150 mmol/l) se podávají stále po sobě v
množství 2000 ml za hodinu (musí se kontrolovat, zda je objem moče dostatečný).
Po dosažení efektivní diurézy je vhodné od druhé hodiny přidávat KCl (15 mmol
kalia na každých 500 ml tekutin), protože alkalizace moče je při depleci kalia
nedostatečná. Suplementaci kalia je možné redukovat nebo přerušit při dosažení
alkalické hodnoty pH moče. laboratorní sledování otravy: hodinová diuréza spolu
s pH moče, vhodnou metodikou lze salicyláty měřit také v moči nebo v žaludeční
šťávě. Pravidelné monitorování pH a krevních plynů v krvi, Na+, K+,
chloridy, kalcium, magnezium, protrombinový čast, transaminázy, bilirubin.
Nomogram podle Doneho (pouze pro případy požití jedné dávky) lze aplikovat již
4 hodiny po požití, dřívější období je nejisté z hlediska zastižení peaku.
Toxické meze
Toxické projevy již 2170 µmol/l (300 mg/l, LG213), při
hladinách nad 3621 µmol/l, tj. 500 mg/l jsou již závažnější, těžké otravy nad
3620 µmol/l (800 mg/l).
Omezení stanovení
Bilirubin v koncentraci 50-200 mg/l snižuje koncentraci
o 10-50 mg/l. Azid sodný významně zvyšuje výsledky. Interferují
antikoagulancia. Antacida snižují koncentrace.
Použití pro klinické účely
Odběr: srážlivá krev, lze použít plazmu. Optimální doba
je 2-6 hodin po dávce. Měření koncentrací je možné v žaludeční šťávě a v moči.
Poznámky
Je-li
při otravě dosaženo koncetrace 1810 µmol/l (250 mg/l), je nutné monitorovat
plazmatickou glukózu.
Autorské poznámky
Antonín
Jabor