OSN-SAbstraktOSN-E

Valproát - antiepileptikum pro epileptické záchvaty typu absencí, generalizované tonicko-klonické, myoklonické, atonické a smíšené.

OSN-STerminologieOSN-E

Acidum valproicum

OSN-SSynonymaOSN-E

speciality: Everiden, Convulex

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Valproát v plazmě

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost: C₈H₁₆O₂ – 144,2

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Po podání p.o. se dobře absorbuje, biologická dostupnost téměř 100 %. Metabolizuje se hlavně oxidací na více metabolitů (viz Clarke). Kolem 20 % podané dávky se vylučuje močí jako glukuronid během 72 hodin, většina zbývajících metabolitů se vylučuje rovněž jako glukuronidy, jen asi 5 % se vylučuje v nezměněné formě. Současné podávání valproátu a fenytoinu vede k vytěsnění fenytoinu z vazby na proteiny kyselinou valproovou, uvolněný fenytoin je rychle konvertován na inaktivní parahydroxyfenytoin, hladina fenytoinu se sníží.

OSN-SDistribuční objemOSN-E

0,10 – 0,2 l/kg (LG316)

0,15 – 0,4 l/kg (LG281)

OSN-SBiologický poločasOSN-E

6 - 20 hodin, redukuje se při podávání dalších antikonvulzancií (LG316), zejména fenytoinu, primidonu, fenobarbitalu a karbamazepinu. Tyto léky vedou ke zvýšení koncentrací valproátu (LG213)

36 - 40 hodin u novorozenců (LG281)

6 - 10 hodin starší děti (LG281)

8 - 15 hodin dospělí (LG281)

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

Valproát se váže ze značné části. Kompetuje o vazebná místa s jinými léky: pelentan, salicyláty, fenylbutazon.

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Phenytoin, phenobarbital, primidone, carbamazepin snižují poločas kyseliny valproové, carbamazepin a phenitoin mohou zvyšovat její hladinu.

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor