OSN-SAbstraktOSN-E

Tricyklické antiepileptikum ze skupiny iminostilbenů pro generalizované a parciální záchvaty, používá se rovněž pro terapii neuralgie trigeminu.

OSN-STerminologieOSN-E

generický název: carbamazepinum

OSN-SSynonymaOSN-E

speciality: APO-Carbamazepine, Biston, Finlepsin, Neurotop, Tegretol, Timonil

OSN-SKlasifikační kódyOSN-E

ATC klasifikace: N03AF01

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Karbamazepin v plazmě

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost: C₁₅H₁₂N₂O - 236,3

mg/l * 4,232 = µmol/l

µmol/l * 0,2363 = mg/l

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Pomalu, ale téměř kompletně se absorbuje po podání p.o. s biologickou dostupností více než 70 %. Rychlost metabolismu je větší u dětí než u dospělých. Asi 10 % se vylučuje nezměněno močí, kolem 30 % stolicí. Metabolity a jejich vylučování uvádí LG316. Při zahájení léčby karbamazepinem je během prvních dvou měsíců terapie tendence k nižším hladinám a záchvatům vlivem autoindukce metabolismu.

OSN-SDistribuční objemOSN-E

Asi 1 l/kg (LG316), 0,8 -1,8 l/kg (LG281)

OSN-SBiologický poločasOSN-E

V plazmě 18 - 65 hodin (průměrně 35) po jediné dávce, při chronickém podávání klesá na 10 - 30 hodin u dospělých a 8 - 19 hodin u dětí (LG316). LG281 udává poločas 8 - 27 hodin u novorozenců, větší děti 13 - 18 hodin, dospělí 12 - 36 hodin, závisí na způsobu podávání - jednorázové nebo opakované.

OSN-SAktivní metabolityOSN-E

karbamazepin 10,11-epoxid

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Současné podání induktorů P450 (fenytoin, primidon, fenobarbital) snižují koncentrace karbamazepinu, aniž by se zvýšila četnost záchvatů. Pokud se z kombinovaného režimu vysadí fenytoin, může při samotné léčbě karbamazepinem četnost záchvatů vzrůst. Inhibitory P450 (izoniazid, fluoxetin, propoxyfen, verapamil a stiripentol) mohou zvýšit koncentrace karbamazepinu a vést k rozvoji toxicity, obvykle během 48 hodin. Oddálenou toxicitu může způsobit danazol. K toxickým účinkům vede také současná léčba cimetidinem, erytromycinem, lithiem, triacetyloleandomycinem a valproátem. Terapie karbamazepinem snižuje poločas warfarinu, nesmí se současně podat inhibitory monoaminooxidázy. Interference s účinkem teofylinu, orálních kontraceptin, antikoagulancií a doxycyklinu.

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor