Abstrakt
Kolistin, též nazývaný polymyxin E, je polymyxinové antibiotikum
produkované některými kmeny bakterie Bacillus polymyxa var. colistinus.
Je směsí cyklických polypeptidů, z nichž terapeutický účinek má kolistin A
a kolistin B. Terapeutické indikace: léčba závažných infekcí způsobených
vybranými aerobními gramnegativními patogeny (zejm. multirezistentní kmeny Pseudomonas
aeruginosa) u pacientů s omezenými možnostmi léčby. Je podáván neúčinný
prudrug sodná sůl kolistinmethátu (colistin sodium methanesulfonate, CMS),
který se hydrolyzuje na farmakologicky účinný kolistin. Pro interpretaci cílové
hladiny kolistinu se vždy uvádí součet kolistinu A a kolistinu B.
S účinkem nejlépe koreluje fAUC/MIC. Údolní koncentrace kolistinu nad 3
mg/l nese riziko nefrotoxicity.
Kolistin (Polymyxin E) – cyklický heptapeptid s postranním řetězcem
tvořeným 3 aminokyselinami acylovanými na N-terminálním konci mastnou
kyselinou:
Kolistin A = polymyxin E1; 6-methyloktanová kyselina
Kolistin B polymyxin E2; 6-methylheptanová kyselina
Terminologie
Synonyma
Klasifikační kódy
Odkazy na jiné relevantní dokumenty, další
informace
Struktura
Farmakokinetika
Distribuční objem
Biologický poločas
Vazba na proteiny
Způsob vylučování nebo metabolismu
Aktivní metabolity
Clearance
Interakce s jinými léky ovlivňujícími
biologickou dostupnost
Literatura
Poznámky
Appendixy
Autorské poznámky