OSN-SAbstraktOSN-E

V krvi je většina léků v různé míře vázána na sérové proteiny, především na albumin, alfa1-kyselý glykoprotein a lipoproteiny. Frakce vázaná na proteiny je považována za farmakologicky neaktivní, jelikož pouze nevázaná (volná) frakce může difundovat z cévního systému na místa farmakologického účinku.

Volná frakce (alfa) představuje vztah mezi volnou a celkovou koncentrací léku:

alfa = Koncentrace volného léku / Celková koncentrace léku (volný + vázaný)

U pacientů s hypoalbuminemií může být volná frakce kyseliny valproové (alfaH) definována rovnicí:

alfaH = CF/CH, kde CF je koncentrace volného léku a CH je celková koncentrace léku.

V podmínkách normoalbuminémie, pro stejnou volnou koncentraci léku (CF), může být volná frakce (alfaH) alfaN = CF/CN, kde CN je celková normalizovaná koncentrace kyseliny valproové.

Kombinací obou rovnic: alfaNCN = alfaHCH/alfaN a CN= alfaHCH/alfaN, lze tento vzorec použít pro určení celkové koncentrace léku, která by byla očekávána, pokud by koncentrace albuminu pacientů byla normální.

 

Normalizovaná koncentrace kyseliny valproové je pro sérovou koncentraci albuminu 42 g/L dána vzorcem: CN= alfaH CH/6,5, kde 6,5 je volná frakce léku pro tuto koncentraci albuminu.

 

Poznámka: ve znakové sadě ASCII nelze zobrazit „alfa“ jako znak, proto bylo rozepsáno.

 

OSN-STerminologieOSN-E

 

OSN-SSynonymaOSN-E

 

OSN-SKlasifikační kódyOSN-E

 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

 

OSN-SStrukturaOSN-E

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

 

OSN-SDistribuční objemOSN-E

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

 

OSN-SZpůsob vylučování nebo metabolismuOSN-E

 

OSN-SAktivní metabolityOSN-E

 

OSN-SClearanceOSN-E

 

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

 

OSN-SLiteraturaOSN-E

Hermida J. & Tutor C. (2005) A Theoretical Method for Normalizing Total Serum Valproic Acid Concentration in Hypoalbuminemic Patients. J Pharmacol Sci 97, 489 – 493.

 

OSN-SPoznámkyOSN-E

 

OSN-SAppendixyOSN-E

 

OSN-SAutorské poznámky

 

Protože v abstraktu nelze zobrazit znak α, byl všude nahrazen textem „alfa“. Níže je původní text se znaky α:

 

V krvi je většina léků v různé míře vázána na sérové proteiny, především na albumin, α1-kyselý glykoprotein a lipoproteiny. Frakce vázaná na proteiny je považována za farmakologicky neaktivní, jelikož pouze nevázaná (volná) frakce může difundovat z cévního systému na místa farmakologického účinku.

Volná frakce (α) představuje vztah mezi volnou a celkovou koncentrací léku:

α = Koncentrace volného léku / Celková koncentrace léku (volný + vázaný)

 

U pacientů s hypoalbuminemií může být volná frakce kyseliny valproové (αH) definována rovnicí: αH = CF/CH, kde CF je koncentrace volného léku a CH je celková koncentrace léku.

V podmínkách normoalbuminémie, pro stejnou volnou koncentraci léku (CF), může být volná frakce (αH)

αN = CF/CN, kde CN je celková normalizovaná koncentrace kyseliny valproové.

 

Kombinací obou rovnic: αNCN = αHCH/αN a CN= αHCH/αN, lze tento vzorec použít pro určení celkové koncentrace léku, která by byla očekávána, pokud by koncentrace albuminu pacientů byla normální.

 

Normalizovaná koncentrace kyseliny valproové je pro sérovou koncentraci albuminu 42 g/L dána vzorcem: CN= αH CH/6,5, kde 6,5 je volná frakce léku pro tuto koncentraci albuminu.