OSN-SAbstraktOSN-E

Simvastatin je neaktivní lakton, který se hydrolyzuje v játrech na odpovídající formu aktivní beta-hydroxykyseliny, která je účinná v inhibici HMG-CoA-reduktázy (3-hydroxy-3-metylglutaryl-CoA-reduktázy). Tento enzym katalyzuje konverzi HMG-CoA na mevalonát, časný a rychlost omezující mezistupeň v biosyntéze cholesterolu.

Simvastatin se dobře vstřebává a probíhá u něj extenzivní vylučování játry (v rámci first-pass efektu). Vylučování v játrech je závislé na průtoku krve játry. Játra jsou primárním místem účinku jeho aktivní formy. Bylo zjištěno, že dostupnost beta-hydroxykyseliny pro systémový oběh po perorálním podání simvastatinu je menší než 5 % dávky. Maximální plazmatické koncentrace aktivních inhibitorů je dosaženo za přibližně 1-2 hodiny po podání simvastatinu. Konkomitantní příjem stravy absorpci neovlivňuje.

Simvastatin je substrátem cytochromu CYP 3A4 a efluxního transportéru BCRP. Simvastatin je aktivně vychytáván do hepatocytů transportérem OATP1B1. Hlavní metabolity simvastatinu přítomné v lidské plazmě jsou beta-hydroxykyselina a čtyři další aktivní metabolity. Po podání perorální dávky radioaktivního simvastatinu člověku bylo během 96 hodin 13 % radioaktivity vyloučeno do moči a 60 % do stolice. Množství získané ve stolici představuje podíl absorbovaného léčivého přípravku vyloučeného do žluče a také nevstřebaný léčivý přípravek. Po intravenózní injekci metabolitu beta-hydroxykyseliny je její poločas v průměru 1,9 hodiny. V průměru pouze 0,3 % intravenózní dávky se vyloučí do moči jako inhibitory.

OSN-STerminologieOSN-E

OSN-SSynonymaOSN-E

OSN-SKlasifikační kódyOSN-E

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

OSN-SStrukturaOSN-E

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

OSN-SDistribuční objemOSN-E

OSN-SBiologický poločasOSN-E

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

OSN-SZpůsob vylučování nebo metabolismuOSN-E

OSN-SAktivní metabolityOSN-E

OSN-SClearanceOSN-E

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

OSN-SLiteraturaOSN-E

OSN-SPoznámkyOSN-E

OSN-SAppendixyOSN-E

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E