OSN-SAbstraktOSN-E

Paracetamol - analgetikum, antipyretikum, používané v indikacích kyseliny acetylsalicylové.

 

OSN-STerminologieOSN-E

generický název: Paracetamolum

specialita: Paralen, Ataralgin, Panadol, Scutamil

 

OSN-SSynonymaOSN-E

Acetaminofen

 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Paracetamol v plazmě

 

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost: C8H9NO2 = 151,2

přepočítávací faktory:

mg/l * 0,006614 = mmol/l

mmol/l * 151,16 = mg/l

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Metabolit acetanilidu,  benorylátu a fenacetinu. Malé dávky se po p.o. absorbují rychle s peakem 0,5-3 hodiny po požití, větší dávky individuálně podle rychlosti evakuace žaludku a potravy. Biologická dostupnost je 70 – 90 %. Kolem 90 % terapeutické dávky se vylučuje do moči během 24 hodin. Z toho je 1-5% v nezměněné formě, 20 – 35 % konjugovaný se sulfátem, 40-60 % konjugovaný s kyselinou glukuronovou, část (3%) konjugovány s cysteinem, malá část s glutathionem a merkaptopurinem. Konjugační kapacita je překročena při dávkách nad 5 gramů. V moči přítomny i další metabolity v menším množství (LG316). U osob s poruchou renálních funkcí se akumulují glukuronidové a sulfátové konjugáty. U dětí je nižší kapacita konjugace s kyselinou glukuronovou než u dospělých. U chorob ledvin se akumuluje konjugovaný acetaminofen, ale příliš se nemění koncentrace volného acetaminofenu. Peak se objevuje za 30 - 60 minut po orální dávce, steady state je dosažen za 5(10) - 20 hodin při chronickém podávání.

 

Obvyklé dávkování:

dospělí                         2-4 g/d

děti pod 1 rok               60 mg p.o. každých 4-6 hodin

děti 1-3 roky                 120 mg p.o. každých 4-6 hodin

děti nad 3 roky             120-360 mg p.o. každých 4-6 hodin

Obvyklý dávkovací interval 4-6 hodin.

 

OSN-SDistribuční objemOSN-E

Kolem 1 l/kg.

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

U dospělých 1,5 - 3 hodiny, objevují se i údaje 1 - 4 hodiny, novorozenci kolem 5 hodin, u dospělých poločas nad 4 hodiny indikuje možnost jaterního poškození. Poločas se může prodloužit u akutní intoxikace.

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

20 – 30 %

 

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor