OSN-SAbstraktOSN-E

Metamfetamin je syntetická stimulační droga (patří mezi budivé aminy, stejně jako např. amfetamin, methylendioxyamfetamin čili extáze aj.). Známý je pod názvem pervitin. Často se ilegálně vyrábí z efedrinu. Aplikace zvyšuje zpočátku fyzickou i psychickou výkonnost organismu, dostavuje se pocit euforie a sebejistoty. Při chronickém užívání ale dochází velmi rychle ke vzniku psychické závislosti a vyžadování stále vyšších dávek. Rozvíjí se toxická psychóza, paranoia, časté jsou pocity strachu a deprese. Zhoršuje se i fyzický stav.
  

OSN-STerminologieOSN-E

 

OSN-SSynonymaOSN-E

Pervitin

„Perník“

(S)-N-methylamfetamin

 

OSN-SKlasifikační kódyOSN-E

Registrační číslo CAS: 537-46-2 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

 

OSN-SStrukturaOSN-E

Chemický název:  1-fenyl-2-methylaminopropan

Strukturní vzorec:

 

Sumární vzorec:  C10H15N

 

Molární hmotnost:  149,2 g/mol

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

 

Způsoby aplikace:

Metamfetamin je dobře rozpustný v tucích a velmi dobře se vstřebává při orální aplikaci (biologická dostupnost cca 67%). Účinek nastupuje do jedné hodiny po požití.
Intravenózně aplikované dávky jsou obecně vyšší než při orální aplikaci. Účinek nastupuje bezprostředně po aplikaci. Začíná se na 20 – 40 mg dávkách třikrát až čtyřikrát denně. Ovšem během vzrůstajícího návyku na drogu se aplikují dávky až 100 – 300 mg každé dvě či tři hodiny.
Metamfetamin ve formě hydrochloridu (nazývaný slangově „ice“ česky „sníh“, kvůli velkým bílým krystalům vznikajícím při redukci efedrinu) je dostatečně těkavý na to, aby se mohl aplikovat kouřením (biologická dostupnost cca 90%). Dávka cca 20 mg metamfetamin hydrochloridu vyvolá maximální plazmatickou koncentraci cca 0,27 µmol/l již jednu hodinu po aplikaci.

Další užívanou možností aplikace drogy je šňupání, kdy se účinek projevuje za 5 – 10 minut.

Každý způsob aplikace sebou přináší jistá rizika. Např. při šňupání je velmi nepříjemný leptavý účinek pervitinu vůči nosní sliznici, který může vést až k úplnému rozleptání nosní přepážky.




Princip působení:

Metamfetamin stimuluje CNS, funguje totiž jako substrát pro neurotransmitery (látky, které umožňují přenos nervového signálu na synapsích mezi jednotlivými nervovými buňkami), zejména dopamin a serotonin.
Po odeznění účinku drogy jsou tyto látky úplně vyčerpány, což je příčinou nepříjemného stavu.

 

Efekty zneužívání:

Zrychluje se tep i dechová frekvence, roste krevní tlak. Zorničky jsou rozšířené. Jsou potlačeny jakékoliv nepříjemné pocity, mizí pocit únavy, fyzická i psychická výkonnost organismu je silně zvýšena. Dostavuje se pocit euforie a sebejistoty, zvyšuje se pozornost a soustředěnost, ztrácí se chuť k jídlu i pocity žízně, což může snadno vést až k dehydrataci organismu.
Po odeznění působení drogy je člověk stále psychicky aktivní, ale je zcela fyzicky vyčerpaný. Přesto nemůže usnout a objevují se pocity strachu, úzkosti a depresí. 

 

Rizika užívání:

Při chronickém užívání dochází velmi rychle ke vzniku psychické závislosti (projevuje se přáním drogu opět požívat). Rychle také stoupá tolerance a jsou vyžadovány vyšší a vyšší dávky. Fyzická závislost na pervitin nevzniká. Teoreticky by se vysazení drogy nemělo projevit fyzickými abstinenčními příznaky. Ovšem zpravidla jsou projevy psychické závislosti doprovázeny i klamnými abstinenčními příznaky - třesem, pocením atd. Rozvíjí se toxická psychóza ve formě paranoidně-halucinatorního syndromu spojeného se strachem, neklidem, vztahovačností, depresemi, sebevražednými tendencemi, chorobnou žárlivostí. Objevují se stavy zmatenosti, poruchy paměti a neschopnost koncentrace. Zhoršuje se i fyzický stav. Dotyčný hubne, zhoršuje se jeho imunita, na mozku mohou vznikat trvalá poškození, někdy se rozvíjí demence či schizofrenie.

Při akutní intoxikaci dochází k silnému dráždění sympatiku spojenému s neklidem, hyperaktivitou, bolestí hlavy, tachykardií s arytmiemi. Nastává vzestup tělesné teploty, někdy křeče a delirium, předávkovaný pociťuje těžkou bolest na hrudi a může upadnout až do bezvědomí.

 

OSN-SDistribuční objemOSN-E

Způsob aplikace drogy

Distribuční objem (L/kg)

Orální

3,0 – 7,0

Intravenózní

3,7

Kouření hydrochloridu

3,2

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

Vylučování močí je silně závislé na pH. Po poklesu pH moči na hodnotu < 5,6 se plazmatický biologický poločas zkrátí z 11-12 hodin na 7-8 hodin. V alkalické moči se plazmatický biologický poločas naopak prodlouží na 18-34 hodin.

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

 

OSN-SZpůsob vylučování nebo metabolismuOSN-E

Podstatná část aplikovaného metamfetaminu se vylučuje močí v nezměněné formě (cca 45% během 24 h po aplikaci). Vylučování je silně závislé na pH. V kyselé moči se v nezměněné formě vyloučí až 76%, zatímco v alkalické moči jsou to jen cca 2% aplikované dávky.

Močí se vylučují i metabolity:
Asi 15% dávky se v játrech metabolizuje hydroxylací na hydroxymetamfetamin.
Přibližně 7% dávky se N-demethylací metabolizuje na amfetamin, ze kterého dále vznikají hydroxyamfetamin (2-4%) a norefedrin (2%) (z kterých vzniká hydroxynorefedrin (0,3%)) a konečně fenylaceton (0,9%) metabolizovaný dále na kyselinu benzoovou, resp. kyselinu hippurovou.  

 

OSN-SAktivní metabolityOSN-E

Jeden z metabolitů, tj. amfetamin je aktivní, ale má slabší účinky než metamfetamin.

 

OSN-SClearanceOSN-E

 

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Užití pervitinu spolu s antidepresivy je životu nebezpečné. Pravděpodobnost nežádoucích účinků se zvyšuje i při kombinování pervitinu s dalšími drogami či léky.

Po požití pervitinu přestává působit alkohol a snižují se i účinky THC.

 

OSN-SLiteraturaOSN-E

- Allen, AC., Kiser, WO: Metamphetamine from ephedrine. J. Forensic Sci 1987, 32, 953-962.

- Burnham, TH., Short, RM, eds: CNS stimulants: amphetamine. In: Olin, BR., ed.: Drug facts and
  comparisons 2000. St. Louis, Wolters Kluwer Company. 

- Caldwell, J.: The metabolism of amphetamines in mammals. Drug Metab Rev, 1976, 5, 219-280.

 

OSN-SPoznámkyOSN-E

Po marihuaně jsou budivé aminy (metamfetamin, amfetamin, extáze,…) celosvětově nejužívanějšími nezákonnými syntetickými drogami. V roce 2006 se celosvětová výroba metamfetaminu odhadovala
na 266 tun. V Evropě se metamfetamin vyrábí především v České republice („perník“). Většinou se vychází z dostupných látek, zejména z různých léků proti kašli či přímo z čistého efedrinu, jehož zdrojem je továrna v Roztokách u Prahy, vyrábějící efedrin legálně pro farmaceutické účely (jedna ze tří takových továren na celém světě). Vzhledem k většinou amatérské výrobě je čistota metamfetaminu prodávaného na černém trhu problematická.

Pervitin ovšem není český vynález. Poprvé byl syntetizován v Japonsku v roce 1888. Jeho působení bylo prozkoumáno až počátkem 20. století a ještě v roce 1939 byl návyk považován za vyloučený. Vlastní název pervitin pochází z přípravku Pervitin Tabletten, který v roce 1937 uvedla na trh berlínská firma Temmler Werken (á 3 mg metamfetamin hydrochloridu).

   

OSN-SAppendixyOSN-E

 

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Václav Senft (2009-03-30)