Mykofenolová kyselina (MPA) je metabolický produkt mykofenolát mofetilu (MMF), imunosupresiva vyráběného v lékové formě
pod názvem CellCept® firmy ROCHE a určeného k profylaxi rejekce transplantovaných orgánů (zejména ledviny, játra, srdce)
a kléčbě refrakterní rejekce u pacientů po transplantaci ledviny. Mykofenolová kyselina, resp. MMF, byla izolovaná v 60.
letech z hub Penicillium brevicompactum a studovaná z hlediska jejího protinádorového účinku, později působení na
revmatoidní artritidu a psoriázu. Mnohem později byl zjištěn na zvířecích modelech také imunosupresivní účinek a byla
studovaná prevence rejekce u pacientů s transplantovanou ledvinou. V játrech MMF rychle hydrolyzuje na farmakologicky
aktivní metabolit – kyselinu mykofenolovou (MPA), kterou již lze detekovat a kvantitativně měřit (na rozdíl od MMF) v
plazmě, kde je vázáná v 97 % na albumin. MPA podléháenterohepatální recirkulaci s druhotným vzestupem koncentrace v
plazmě za 6 – 12 hodin po podání MMF. Konečným metabolickým produktem pak je farmakologicky neaktivní glukuronid (MPAG).
Na rozdíl od cyklosporinu s úzce vymezeným terapeutickým oknem kvůli toxicitě, neprojevuje se u MPA výraznější toxicita
(problémy GI traktu, neutropenie).
|