Abstrakt
Amikacin je aminoglykosidové baktericidní antibiotikum
určené pro parenterální podávání se širokým antibakteriálním spektrem.
Aminoglykosidová antibiotika jsou určena k léčbě infekcí způsobených aerobními Gram-negativními
bakteriemi. Amikacin má úzké terapeutické okno. Při život ohrožujících
infekcích musí být efektivní sérová koncentrace dosažena bez předávkování, při
kterém se objevují toxické účinky.
Terminologie
Generický název: amikacinum, amikacinum
sulfuricum
Speciality: Amikacin, Amikin, Amikozit, Miacin
Klasifikační kódy
ATC klasifikace: J01GB06
Odkazy na jiné relevantní
dokumenty, další informace
Struktura
sumární vzorec - molekulová
hmotnost: C22H43N5O13
- 585,6
C22H43N5O13
* 2H2SO4 - 782
Farmakokinetika
Slabě se absorbuje po podání p.o., ale rychle po i.m.
injekci. Akumuluje se v tubulárních buňkách ledvin, proto je koncentrace nutné
monitorovat u nemocných s poruchou renálních funkcí. Steady state dosažen u
dospělých (pod 30 let věku) asi po 2,5 - 15 hodinách chronického
podávání, u třicetiletých a starších dospělých asi po 7,5 - 75
hodinách, u dětí asi po 2,5 - 12,5 hodinách a u novorozenců asi po 10 - 45 hodinách
chronického podávání.
Obvyklé dávkování (i.v., i.m.)*:
úvodní dávky
dospělí 5 - 7,5 mg/kg
děti 5
- 7,5 mg/kg
novorozenci* 10
mg/kg
udržovací dávky
dospělí 10
- 20 mg/kg/d
děti 10
- 20 mg/kg/d
novorozenci* 8 -
10 mg/kg/d
Obvyklý dávkovací interval**:
dospělí 6 - 12 hodin
děti 4
- 8 hodin
novorozenci 8 - 24 hodin
* Tyto startovací dávky, které mohou překračovat
doporučení výrobců, respektují možnosti dosažení terapeutické hladiny v séru u
nemocných se závažnými infekcemi a normální funkcí ledvin. Tyto dávky vyžadují
monitorování sérových koncentrací. U novorozenců musí dávkování zohlednit
gestační věk a tělesnou hmotnost. Vyšší dávky vhodné u popálenin.
** Dávkovací interval je nutné upravit podle stavu
nemocného, sérové hladiny a renálních funkcí.
Distribuční objem
Distribuční objem 0,2 l/kg.
Biologický poločas
V plazmě poločas eliminace 2 - 3 hodiny, dospělí pod 30
let 0,5-3 hodiny, dospělí 30 let a více 1,5-15 hodin, děti 0,5-2,5 hodin,
novorozenci 2-9 hodin (platí pro fyziologické renální funkce).
Vazba na proteiny
4 % (LG213), rozmezí 0-10 %
Způsob vylučování nebo
metabolismu
Kolem 90% dávky se eliminuje nezměněno močí během 24
hodin, akumuluje se v renálních tubulech.
Aktivní metabolity
Metabolity nejsou známé.
Poznámky
Karbenicilin
(a další peniciliny) mohou aminoglykosidy inaktivovat in vivo i in vitro
Autorské poznámky