Abstrakt
Směs izomerních aminoglykosidových antibiotik
(Gentamicin C1, C1A, C2), produkován Micromonospora purpurea. Gentamicin
zasahuje do syntézy proteinů bakterií na úrovni 30S ribosomálních podjednotek a
má zřejmě také sekundární vliv na funkci cytoplasmatické membrány. Působí velmi
často baktericidně, jen v koncentracích zhruba do 3 mg/l spíše
bakteriostaticky.
Terminologie
generický název: gentamicinum, gentamicinium sulfuricum
Synonyma
speciality: Garamycin, Gentamicin, Megental, Septopal
Klasifikační kódy
ATC klasifikace: J01GB03
Odkazy na jiné relevantní
dokumenty, další informace
Farmakokinetika
Po podání p.o. velmi slabě absorbován, ale rychlá
absorpce po i.m. aplikaci, rychle se absorbuje také při místní aplikaci do
rány. U normálních osob se rychle eliminuje močí v nezměněné formě, asi 80%
dávky se vyloučí během 24 hodin, akumuluje se ve tkáních, má výraznější
interindividuální variabilitu farmakokinetiky. Detekce v séru a moči několik
dnů po ukončení léčbby. Monitorování je nutné zejména u nemocných v renální
insuficienci.
Obvyklé dávkování:
Dospělí 1
až 2 mg/kg
Děti 1
až 2 mg/kg
Novorozenci 2
až 2.5 mg/kg
Dospělí 4
až 8 mg/kg/d
Děti 4
až 12 mg/kg/d
Novorozenci 2
až 7.5 mg/kg/d
Gentamicin je běžně dostupný v injekcích po 40 mg v
1 ml nebo 80 mg ve 2 ml. Podává se jako nitrožilní infuze, jednotlivá dávka do
100 až 200 ml izotonického roztoku NaCl nebo 5 % roztoku glukózy. Koncentrace
gentamicinu v roztoku nesmí překročit 1mg/ml. Aplikuje se během 1 - 2 hodin.
Distribuční objem
0,2 l/kg
Distribuce:
Likvor pod
15 %
Sliny méně
než 2 %
Bronchiální sekret do
40 %
Pleurální výpotek 35
- 55 %
Ascitická tekutina 40
- 60 %
Synoviální tekutina 40
- 60 %
Pasáž placentou 30
- 40 %
Játra, srdce, svaly 80
-100 %
Kůra ledvin až
100x vyšší koncentrace než v séru
Lymfatická tekutina 70
-100 %
Biologický poločas
2 - 4 hodiny, zvyšuje se u renálního selhání.
Vazba na proteiny
Menší než 10 %.
Způsob vylučování nebo
metabolismu
Eliminace
renálně.
Aktivní metabolity
Nejsou známé.
Autorské poznámky
Antonín Jabor