OSN-SAbstraktOSN-E

Salicylát - analgetikum, antipyretikum s protizánětlivým účinkem, aktivní produkt acetylsalicylové kyseliny.

 

 

 

OSN-STerminologieOSN-E

Acidum salicylicum

 

OSN-SSynonymaOSN-E

speciality: Acylpyrin, Aspirin

 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Salicylát v plazmě

 

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost:

salicylová kyselina: C7H6O3 – 138,1

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Kyselina salicylová se rychle absorbuje a distribuuje v tělesných tekutinách. Kyselina acetylsalicylová se po podání p.o. velmi rychle absorbuje a již během absorpce a po absorpci se velmi rychle (poločas 15 - 20 minut) hydrolyzuje na metabolicky aktivní kyselinu salicylovou, ze které je 70-90 % vázáno na plazmatické proteiny. Podobně se absorbuje a hydrolyzuje salsalát (kyselina salicylsalicylová). Salicylová kyselina se metabolizuje konjugací s glukuronovou kyselinou (na acylglukuronid a fenylglukuronid) a glycinem na kyselinu salicylurovou, hydrolylací vzniká metabolicky aktivní kyselina gentisová. Glukuronidace má pro salicyláty limitovanou kapacitu. Kyselina salicylová je hlavním metabolitem kyseliny acetylsalicylové, metylsalicylové a salicylsalicylové (salsalátu). Močí se vylučuje jako metabolity a asi 10 % v nezměněné formě. Při vysokých dávkách stoupá podíl vylučovaný v nezměněné formě na 50 %. Salicyláty se absorbují tubulárními buňkami z kyselé moče, takže alkalická diuréza zvyšuje renální eliminaci salicylátů. Při forsírované alkalické diuréze se během 24 hodin vyloučí v alkalické moči 50-85 % požité dávky salicylátů.

 

OSN-SDistribuční objemOSN-E

salicylová kyselina                0,1 – 0,2 l/kg (závisí na dávce)

acetylsalicylová kyselina       0,15      l/kg

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

Závisí na dávce, 2 - 4 hodiny po dávce nižší než 3 gramy, 15 až 19 (i 30) hodin po velkých dávkách (LG316), toxické dávky i více než 20 hodin (LG361), firemní literatura Abbott udává 2-3 hodiny do 20-30 hodin. Plazmatický poločas acetylsalicylové je kolem 15 - 17 minut.

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

V plazmě 50  - 90 %, závisí nepřímo na dávce - viz Clarke.

 

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Antacida zvyšují renální eliminaci a snižují tak hladiny.

 

OSN-SPoznámkyOSN-E

Salicylová kyselina (Abbott = Salicylates serum) Souprava sice nestanovuje kyselinu acetylsalicylovou a salsalat, ale ty jsou velmi rychle (poločas 15 - 20 minut) hydrolyzovány na kyselinu salicylovou. Metabolit kyseliny salicylové je i kyselina gentisová, která reaguje zkříženě s dobrou recovery v oblasti 72 - 720 µmol/l, tj. 10 - 100 mg/l.

 

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor