OSN-SAbstraktOSN-E

Chinidin je antiarytmikum, koncentrace v krvi se měří pro účely monitorování terapie.

OSN-STerminologieOSN-E

název: chinidin

generický název:

Chinidinum

Chinidini bisulfas, chloridum, sulfas, lactas, gluconas, polygalacturonas,

OSN-SSynonymaOSN-E

Quinidine (v anglosaské literatuře)

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Chinidin v plazmě

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost: C₂₀H₂₄N₂O₂ _* 2H₂O – 360,5

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Po podání p.o. se rychle absorbuje, biologická dostupnost kolem 70 – 80 % s interindividuální variabilitou. Výrazně metabolizován zejména hydroxylací. Hlavní metabolity jsou 3-hydroxychinidin a chinidin-2-on (2-oxochinidin), které jsou farmakologicky aktivní. Farmakologicky aktivním metabolitem je dihydroxychinidin. Hydrochinidin, který se může vyskytovat v preparátu jako znečištění, má v koncentracích do 30 % podobnou farmakologickou aktivitu jako chinidin. Kolem 10 – 30 % dávky se vylučuje v nezměněné formě močí během 48 hodin a zbytek se vylučuje močí ve formě metabolitů. Podíl nezměněné formy léku závisí na pH moče a snižuje se v močích alkalických.

Obvyklé dávkování:

dospělí 14 - 30 mg/kg a den (volná baze) ve 4-6 dávkách

děti 15 - 60 mg/kg a den (volná baze) ve 2-4 dávkách

Peak v krvi je dosažen za 1-3 hodiny u osob s dobrou eliminací, při pomalé eliminaci za více než 3 hodiny. Steady-state je dosažen u dospělých i dětí po cca 2 dnech podávání p.o.

Dávky nad 250 mg/den vedou ke zvýšení koncentrace digoxinu asi na 2,5-násobek koncentrace před aplikací chinidinu. Nový steady state za 7-14 dnů, možné toxické projevy digoxinu za 3-7 dnů po zahájení léčby chinidinem. Proto se musí koncetrace digoxinu změřit před aplikací chinidinu a 4-6 dnů po zahájení léčby.

OSN-SDistribuční objemOSN-E

Kolem 2 - 3 l/kg, snižuje se u osob se srdečním městnáním.

OSN-SBiologický poločasOSN-E

4 - 12 hodin (průměrně 7 hodin, nejčastěji 6-8 hodin)

dospělí 6-7 hodin

cirhóza kolem 9 hodin

děti kolem 6 hodin

Poločas se prodlužuje u renálního selhání, srdečního a jaterního selhávání. Poločas se zkracuje při současné léčbě fenytoinem, který působí jako induktor jaterního metabolismu chinidinu, koncentrace chinidinu jsou proto nižší.

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

75 – 90 % (firemní literatura Abbott udává 70 – 80 %), hlavně na albumin.

OSN-SClearanceOSN-E

Snižuje se s rostoucím věkem.

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor