Abstrakt
Chinidin je antiarytmikum, koncentrace v krvi se měřĂ
pro účely monitorovánà terapie.
Terminologie
název: chinidin
generický název:
Chinidinum
Chinidini bisulfas, chloridum, sulfas, lactas, gluconas, polygalacturonas,
Synonyma
Quinidine (v anglosaské literatuře)
Odkazy na jinĂ© relevantnĂ
dokumenty, dalšà informace
Struktura
sumárnà vzorec - molekulová hmotnost: C20H24N2O2
* 2H2O – 360,5
Farmakokinetika
Po podánà p.o. se rychle absorbuje, biologická
dostupnost kolem 70 – 80 % s interindividuálnà variabilitou. Výrazně
metabolizován zejmĂ©na hydroxylacĂ. HlavnĂ metabolity jsou 3-hydroxychinidin a
chinidin-2-on (2-oxochinidin), kterĂ© jsou farmakologicky aktivnĂ.
Farmakologicky aktivnĂm metabolitem je dihydroxychinidin. Hydrochinidin, kterĂ˝
se mĹŻĹľe vyskytovat v preparátu jako zneÄŤištÄ›nĂ, má v koncentracĂch do 30 %
podobnou farmakologickou aktivitu jako chinidin. Kolem 10 – 30 % dávky se
vylučuje v nezměněné formě močà během 48 hodin a zbytek se vylučuje močà ve
formÄ› metabolitĹŻ. PodĂl nezmÄ›nÄ›nĂ© formy lĂ©ku závisĂ na pH moÄŤe a sniĹľuje se v
moÄŤĂch alkalickĂ˝ch.
ObvyklĂ© dávkovánĂ:
dospÄ›lĂ      14
- 30 mg/kg a den (volná baze) ve 4-6 dávkách
děti            15 - 60 mg/kg a den (volná baze) ve
2-4 dávkách
Peak v krvi je dosaĹľen za 1-3 hodiny u osob s dobrou
eliminacĂ, pĹ™i pomalĂ© eliminaci za vĂce neĹľ 3 hodiny. Steady-state je dosaĹľen u
dospělých i dětà po cca 2 dnech podávánà p.o.
Dávky nad 250 mg/den vedou ke zvýšenà koncentrace
digoxinu asi na 2,5-násobek koncentrace před aplikacà chinidinu. Nový steady
state za 7-14 dnů, možné toxické projevy digoxinu za 3-7 dnů po zahájenà léčby
chinidinem. Proto se musà koncetrace digoxinu změřit před aplikacà chinidinu a
4-6 dnů po zahájenà léčby.
DistribuÄŤnĂ objem
Kolem 2 - 3 l/kg, sniĹľuje se u osob se srdeÄŤnĂm
mÄ›stnánĂm.
BiologickĂ˝ poloÄŤas
4 - 12 hodin (průměrně 7 hodin, nejčastěji 6-8 hodin)
dospělà 6-7 hodin
cirhĂłza kolem 9 hodin
děti kolem 6 hodin
PoloÄŤas se prodluĹľuje u renálnĂho selhánĂ, srdeÄŤnĂho a
jaternĂho selhávánĂ. PoloÄŤas se zkracuje pĹ™i souÄŤasnĂ© lĂ©ÄŤbÄ› fenytoinem, kterĂ˝
pĹŻsobĂ jako induktor jaternĂho metabolismu chinidinu, koncentrace chinidinu
jsou proto nižšĂ.
Vazba na proteiny
75 – 90 % (firemnà literatura Abbott udává 70 – 80 %),
hlavnÄ› na albumin.
Clearance
SniĹľuje
se s rostoucĂm vÄ›kem.
Autorské poznámky
AntonĂn
Jabor