OSN-SAbstraktOSN-E

Fenytoin je antiepileptikum určené hlavně pro generalizované tonicko-klonické a parciální epileptické záchvaty.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

OSN-STerminologieOSN-E

Phenytoinum, Diphenylhydantoinum

 

OSN-SSynonymaOSN-E

speciality: Sodanton

 

OSN-SOdkazy na jiné relevantní dokumenty, další informaceOSN-E

Fenytoin v plazmě

 

OSN-SStrukturaOSN-E

sumární vzorec - molekulová hmotnost: C15H12N2O2 – 252,3

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Pomalu, ale téměř kompletně absorbován po podání p.o., stupeň absorpce je variabilní, snižuje se u velkých dávek, biologická dostupnost se mění podle složení preparátu. Metabolizuje aromatickou hydroxylací a 50 až 70% z podané dávky se vylučuje jako volný nebo konjugovaný metabolit, vylučování metabolitu je závislé na podané dávce a klesá s rostoucí dávkou. Hydroxylace je omezena metabolickou kapacitou, která se může snížit kompeticí s dalšími látkami, které používají pro metabolizaci stejnou cestu. Méně než 5% podané dávky se vylučuje v nezměněné formě. Asi do 15 % se eliminuje stolicí. Další metabolity uvádí LG316. Současné podávání valproátu a fenytoinu vede k vytěsnění fenytoinu z vazby na proteiny kyselinou valproovou, uvolněný fenytoin je rychle kovertován na inaktivní parahydroxyfenytoin, hladina fenytoinu se sníží.

 

Obvyklé dávkování:

 

Počáteční

- dospělí, děti                                 15 mg/kg po nebo IV

- kojenci > 3 měsíce                       10 až 15 mg/kg IV

- kojenci 2 týdny až 3 měsíce         15 až 20 mg/kg IV

- novorozenci před a v termínu         15 až 20 mg/kg IV

 

Udržovací

- dospělí                                        5 mg/kg/d po

- děti                                             5 až 15 mg/kg/d po

- novorozenci před a v termínu         5 až 8 mg/kg/d po

- novorozenci a kojenci                   3 až 5 mg/kg/d po

 

Způsob dávkování: U dospělých od 50 mg zvyšujeme po 4-7 dnech na účinnou dávku 300-400 mg denně ve 2-3 dílčích dávkách po jídle, nesmí se náhle vysadit. U dětí se podává až od 2 měsíců věku obvykle 3-8 mg/kg a den ve 3 dílčích dávkách, denní dávka je pro děti do jednoho roku 10-30 mg, ve věku 1-6 let  30-50 mg, nad 6 let 100-300 mg.

 

OSN-SDistribuční objemOSN-E

0,7 l/kg (LG316)

1,5 – 2,0 l/kg novorozenci (LG281)

0,7 – 0,9 l/kg menší děti  (  "  )

0,4 – 0,7 l/kg větší děti  (  "  )

0,6 – 0,7 l/kg dospělí     (  "  )

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

U dospělých 20-40 hodin, u dětí kolem 10 hodin (LG213). Poločas chinidinu se zkracuje při současné léčbě fenytoinem, který působí jako induktor jaterního metabolismu chinidinu.

 

OSN-SVazba na proteinyOSN-E

Vysoká, ale variabilní vazba s přibližně s 10 % volného podílu, který se může měnit v různých fyziologických stavech.

 

OSN-SZpůsob vylučování nebo metabolismuOSN-E

Většina se eliminuje žlučí ve formě inaktivních metabolitů, které se reabsorbují střevem a vylučují močí.

 

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Fenytoin ovlivňuje působení jiných léčiv: cyklosporin, orální antikoagulancia, orální kontraceptiva a teofylin. Doporučuje se přiměřené monitorování koncentrací těchto léků.

 

OSN-SAutorské poznámkyOSN-E

Antonín Jabor